Os opiáceos, originalmente derivados da papoila, foram usados por centenas de anos para fins recreativos e medicinais. A substância mais ativa no ópio é a morfina — nomeada por causa de Morfeu, o deus dos sonhos grego. A morfina é um analgésico muito potente, mas é também muito viciante.
No século XVI, o Laudanum, um ópio preparado numa solução alcoólica, foi usado como um analgésico.
A morfina foi extraída primeiramente do ópio na sua forma pura no início do século XIX. Foi usada amplamente como um analgésico durante a Guerra Civil Americana e muitos veteranos tornaram–se dependentes.
A codeína, é uma droga menos poderosa encontrada no ópio mas pode ser sintetizada (fabricada pelo homem), foi primeiramente isolada em 1830 na França por Jean Pierre Robiquet, para substituir o ópio bruto para fins médicos. É usado principalmente como um remédio para a tosse.
Ao longo do início do século XIX, o uso do ópio para recreação cresceu e por 1830, a dependência britânica da droga alcançou o seu auge. Os britânicos enviaram navios de guerra para a costa da China em 1839 em resposta à tentativa da China de suprimir o tráfico de ópio, dando início à “Primeira Guerra do Ópio”.
Em 1874 os químicos tentaram encontrar uma forma menos viciante da morfina feita da heroína. Mas a heroína tinha o dobro da potência da morfina e o vício da heroína logo tornou–se um sério problema.
O Congresso dos EUA proibiu o ópio em 1905 e no ano seguinte o Pure Food and Drug Act requereu etiquetas com os conteúdos em todos os medicamentos.
A Metadona foi primeiramente sintetizada em 1937 pelos cientistas alemães Max Bockmühl e Gustav Ehrhart na empresa IG Farben. Eles estavam a pesquisar um analgésico que pudesse ser usado mais facilmente durante a cirurgia, com menor potencial para o vício do que a morfina ou heroína.
No entanto muitos acreditam que a metadona seja ainda mais viciante do que a heroína.
Enquanto isso, o comércio ilegal de ópio teve um boom. Por volta de 1995, no sudeste da Ásia estavam a ser produzidas 2500 toneladas anuais.
Novos analgésicos chegaram ao mercado com aprovação da US Food and Drug Administration: Vicodin em 1984, OxyContin em 1995 e Percocet em 1999.
Estes são todos os opiáceos sintéticos (produzidos pelo homem) que imitavam os próprios analgésicos do corpo.